产品
编 号：F189213
分子式：C28H25F3N6O
分子量：518.53
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结构图
CAS No: 1589527-65-0
产品详情
生物活性：
KIRA6 is an advanced small-molecule IRE1α RNase kinase inhibitor with an IC50 of 0.6 μM. KIRA6 can trigger an apoptotic response.
体内研究：
KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；37 天) 处理后，葡萄糖水平在数周内显著改善。KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；注射后 21 或 18 天) 增加血浆胰岛素和 C 肽水平，在秋田小鼠停止注射后胰岛素阳性胰岛区域仍保持高水平。Animal Model:Male Ins2+/Akita mice
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 5 mg/kg; 21 or 18 days postinjections
Result:Attenuates b cell functional loss, increased insulin levels.
体外研究：
KIRA6 (1nM-100 μM) 结合到 KIT 的胞质结构域，Kd 值为 10.8 μM。 KIRA6 (10-1000 nM；72 小时) 以与 KIT 阻断一致的方式在低 nM 浓度下强烈损害 KIT 依赖性细胞系 HMC-1.1 的活力。 KIRA6 (10-1000 nM；1 小时) 减少 KIT 的信号输出，包括 KIT 及其下游信号模块、PSTAT5 和磷酸化的 ERK1/2。 KIRA6 (1 μM；0-48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IRE1α 过度激活引起的 Ins1 mRNA 衰变。 KIRA6 (0.1-10 μM；72 小时) 剂量依赖性地降低 1NM-PP1内质网应激过程中Ins1细胞凋亡呈剂量依赖性增强。
KIRA6 is an advanced small-molecule IRE1α RNase kinase inhibitor with an IC50 of 0.6 μM. KIRA6 can trigger an apoptotic response.
体内研究：
KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；37 天) 处理后，葡萄糖水平在数周内显著改善。KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；注射后 21 或 18 天) 增加血浆胰岛素和 C 肽水平，在秋田小鼠停止注射后胰岛素阳性胰岛区域仍保持高水平。Animal Model:Male Ins2+/Akita mice
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 5 mg/kg; 21 or 18 days postinjections
Result:Attenuates b cell functional loss, increased insulin levels.
体外研究：
KIRA6 (1nM-100 μM) 结合到 KIT 的胞质结构域，Kd 值为 10.8 μM。 KIRA6 (10-1000 nM；72 小时) 以与 KIT 阻断一致的方式在低 nM 浓度下强烈损害 KIT 依赖性细胞系 HMC-1.1 的活力。 KIRA6 (10-1000 nM；1 小时) 减少 KIT 的信号输出，包括 KIT 及其下游信号模块、PSTAT5 和磷酸化的 ERK1/2。 KIRA6 (1 μM；0-48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IRE1α 过度激活引起的 Ins1 mRNA 衰变。 KIRA6 (0.1-10 μM；72 小时) 剂量依赖性地降低 1NM-PP1内质网应激过程中Ins1细胞凋亡呈剂量依赖性增强。
产品资料
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