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F142185
Ribociclib succinate
瑞博西尼琥珀酸盐; LEE011 succinate
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
F139308
Senexin A
Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
F134648
KH-CB19
KH-CB19 是一种强效的 CLK 抑制剂 (CLK1 IC50=19.7 nM; CLK3 IC50=530 nM)。KH-CB19 表现出抗病毒活性,可抑制流感病毒的复制 (IC50=13.6?μM)。
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Longdaysin
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 μM,8.8 μM,29 μM,52 μM。
F123928
AG-494
Tyrphostin AG 494
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
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