CDK-产品分类-Felix

F741505

CDK7-IN-4

CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。

F741467

Atuveciclib S-Enantiomer

BAY-1143572 S-Enantiomer

Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 16 nM。

F741459

CDK12-IN-2

CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。

F741435

XY028-140

XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。

F741432

GSK-3 inhibitor 3

GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。