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Vitamin D Related/Nuclear Receptor
Vitamin D Related/Nuclear Receptor分类
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Mometasone
莫米松-d3EP杂质G)
Mometasone 是一种吸入型糖皮质激素。 Mometasone 可用于痰嗜酸性粒细胞水平低的轻度哮喘。Mometasone对慢性手部湿疹和鼻窦炎的研究具有潜力。
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Finerenone
BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
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AZD2906
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。
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AZD5423
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PF-3882845
PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。
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S-23
S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。