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TGF-beta/Smad
TGF-beta/Smad分类
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ROCK
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
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F126861
RKI-1313
RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50s 分别为 34、8 μM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
F122803
Sovesudil
PHP-201; AMA0076
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
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Chroman 1
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
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Carotuximab
TRC105; DE-122
Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
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ROCK inhibitor-2
ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
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AZ12799734
AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。 AZ12799734 也是一种 BMP 和 TGFβ 抑制剂。