Protein Tyrosine Kinase/RTK-产品分类-Felix

Protein Tyrosine Kinase/RTK分类

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)

Discoidin Domain Receptor

Ephrin Receptor

Insulin Receptor

抗感染相关产品

Fostamatinib Disodium

福他替尼二钠盐; R788(Disodium)

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

Olaratumab

IMC-3G3; LY3012207

Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。

Jaceidin 是一种有前途的有效 VEGFR 抑制剂的先导分子，具有良好的膜渗透性和口服生物利用度。Jaceidin 表现出抗肿瘤活性。

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。

MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。