产品
编 号：F005951
分子式：C23H26FN5O3
分子量：439.48
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1013920-15-4
产品详情
生物活性：
Vorolanib (CM082) is an orally active, potent multikinase VEGFR/PDGFR inhibitor. Vorolanib is a potent ATP-binding cassette (ABC) transporter inhibitor. Vorolanib is an angiogenesis inhibitor and has antitumor activity combined with ZD1839 (HY-50895).
体内研究：
Vorolanib (CM082；20 mg/kg；灌胃；每 2 天一次；SKF 104864A 前 1 小时；持续 23 天) 增强 SKF 104864A (HY-13768；2 mg/kg；腹腔注射) 对 ABCG2 过表达细胞的异种移植物的抗肿瘤作用。 Vorolanib (80 mg/kg；每天两次；持续 21 天) 与 ZD1839 (10 mg/kg；每天一次；持续 21 天) 联合使用对 H3255 肿瘤异种移植物 (五周龄雌性 BALB/c 裸鼠) 具有抗肿瘤活性。
体外研究：
Vorolanib (CM082；1-100 μM) 可以特异性增强底物化学抑制剂对过表达 ABCG2 细胞的敏感性，但对过表达 ABCB1 细胞没有作用。Vorolanib (1.25，2.5，5.0，20 μM) 不影响 ABCG2 在 mRNA 或蛋白质水平上的表达。 Vorolanib (0.001-10 μM) 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 生长 (IC50=0.031 μM) 和 FBS 刺激的 HUVEC 生长 (IC50= 29.9 μM)。 Vorolanib (0.01，0.1，1 μM) 对血管内皮细胞中 VEGF 诱导的 (40 ng/mL) VEGFR2 及其下游信号分子 ERK1/2、AKT 和 STAT3 的磷酸化表现出浓度依赖性抑制作用。Vorolanib (0.1，1 μM) 以浓度依赖性方式抑制 FBS 刺激的 HUVEC 管形成和细胞迁移。
Vorolanib (CM082) is an orally active, potent multikinase VEGFR/PDGFR inhibitor. Vorolanib is a potent ATP-binding cassette (ABC) transporter inhibitor. Vorolanib is an angiogenesis inhibitor and has antitumor activity combined with ZD1839 (HY-50895).
体内研究：
Vorolanib (CM082；20 mg/kg；灌胃；每 2 天一次；SKF 104864A 前 1 小时；持续 23 天) 增强 SKF 104864A (HY-13768；2 mg/kg；腹腔注射) 对 ABCG2 过表达细胞的异种移植物的抗肿瘤作用。 Vorolanib (80 mg/kg；每天两次；持续 21 天) 与 ZD1839 (10 mg/kg；每天一次；持续 21 天) 联合使用对 H3255 肿瘤异种移植物 (五周龄雌性 BALB/c 裸鼠) 具有抗肿瘤活性。
体外研究：
Vorolanib (CM082；1-100 μM) 可以特异性增强底物化学抑制剂对过表达 ABCG2 细胞的敏感性，但对过表达 ABCB1 细胞没有作用。Vorolanib (1.25，2.5，5.0，20 μM) 不影响 ABCG2 在 mRNA 或蛋白质水平上的表达。 Vorolanib (0.001-10 μM) 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 生长 (IC50=0.031 μM) 和 FBS 刺激的 HUVEC 生长 (IC50= 29.9 μM)。 Vorolanib (0.01，0.1，1 μM) 对血管内皮细胞中 VEGF 诱导的 (40 ng/mL) VEGFR2 及其下游信号分子 ERK1/2、AKT 和 STAT3 的磷酸化表现出浓度依赖性抑制作用。Vorolanib (0.1，1 μM) 以浓度依赖性方式抑制 FBS 刺激的 HUVEC 管形成和细胞迁移。
产品资料
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