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F752610
hCAIX/XII-IN-5
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
F752580
Anti-melanoma agent 1
Anti-melanoma agent 1 (Compound 5m) 是一种抗黑素瘤剂,可诱导细胞凋亡(apoptosis)。
F752578
HDAC1/2 and CDK2-IN-1
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
F752576
EGFR-IN-51
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 μM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F752555
HDAC3/6-IN-2
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
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