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K858 (Racemic)
K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。
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OSI-930
噻尔非尼
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
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Conglobatin
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Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
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