RAR/RXR-产品分类-Felix

F185483

LE135

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

F164103

Ro 41-5253

Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

F036554

Ch55

Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物，EC50 为 200 nM，可用于癌症的研究。

F028285

CD1530

CD1530 是一种选择性的 RARγ 激动剂，其 Kd 为150 nM。CD1530 已与 bexarotene 联合使用，以抑制致癌物4-硝基喹啉 1-氧化物在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中诱导的口腔癌发生。