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Androgen Receptor
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F322171
Linuron
利谷隆
Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
F296949
Topilutamide
BP766; Fluridil
Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。
F286405
Procyanidin B3
原花青素 B3
Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与 p300 的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
F285187
ARD-69
ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。
F283168
EPI-001
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
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