TGF-β Receptor-产品分类-Felix

F754803

ALK5-IN-8

ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合，抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化，从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1，化合物1)。

F754439

ALK5-IN-6

ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力，包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1，化合物 1) [1]。

F753308

ALK5-IN-9

ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。

F752777

THRX-144644

THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。

F751630

J-1063

J-1063 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.039 μM. J-1063 通过抑制炎症浸润，胶原沉积，肝细胞坏死发挥抗肝纤维化作用。J-1063 具有研究肝纤维化的潜力。