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Tamnorzatinib

ONO-7475

UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。

UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。

UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC50为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。

LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。