EGFR-产品分类-Felix

F233821

SU5204

SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。

F230706

Mobocertinib

莫博替尼; TAK-788; AP32788

Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

F230507

Gefitinib hydrochloride

盐酸吉非替尼; ZD-1839 hydrochloride

Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。

F229685

PD153035 Hydrochloride

SU-5271 Hydrochloride; AG1517 Hydrochloride; ZM 252868 Hydrochloride

PD153035 Hydrochloride (SU-5271 Hydrochloride) 是有效的 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 25 pM。

F227008

Derazantinib dihydrochloride

ARQ-087 dihydrochloride

Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。