EGFR-产品分类-Felix

F741386

Almonertinib mesylate

盐酸阿美替尼; HS-10296 mesylate

Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

F741339

Oritinib

SH-1028

SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

F741297

Befotertinib

D-0316

Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

F741197

Unecritinib

TQ-B3101

Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。

F736284

Tyrosine kinase-IN-7

Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。