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F271557
c-Kit-IN-2
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
F216421
Toceranib-d8

托西尼布 d8
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
F203989
Avapritinib

BLU-285
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
F193400
KBP-7018
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
F131687
AC710
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
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