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F755644
BTK-IN-12
BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂,对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
F755525
BTK-IN-10
BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂,对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
F755401
RET-IN-14
RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
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Cinsebrutinib
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
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BLK-IN-2
BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的,选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂,IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
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