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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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F750184
Ficonalkib
Ficonalkib 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的有效抑制剂,ALK 是酪氨酸激酶受体。Ficonalkib 可用作抗肿瘤药。
F749989
UNC5293
UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM),对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性,并可以被用于骨髓白血病研究。
F749987
CJ-2360
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂,对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
F749740
APG-2449
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
F746160
Alectinib-d6

艾乐替尼-d6; CH5424802-d6; RO5424802-d6; AF802-d6
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
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