mGluR-产品分类-Felix

F117459

TC-N 22A

TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。

F116531

LY2979165

LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。

F116530

LY2812223

LY2812223 是一种高效的，功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂，对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。

F115477

VU0360172

VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

F115395

VU0360172 hydrochloride

VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。