Melatonin Receptor-产品分类-Felix

F527270

2-Iodomelatonin

2-碘褪黑激素

2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki? 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

F404520

Tasimelteon

他司美琼; BMS-214778; VEC-162

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。

F309204

S26131

S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。

F244370

Ramelteon

雷美替胺; TAK-375

Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。

F237711

GR 128107

GR 128107 是一种竞争性褪黑激素受体拮抗剂 (pKi: 9.6)。