Isocitrate Dehydrogenase (IDH)-产品分类-Felix

F749230

IDH1 Inhibitor 7-d2

F748018

IDH1 Inhibitor 5

IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1）的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。

F747785

Safusidenib

AB-291; DS-1001

Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。

F747297

(S,S)-GSK321

(S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。

F747295

(S,R)-GSK321

(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。