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URB937
URB937 是口服有效的、外周限制的 FAAH 抑制剂,IC50 值为 26.8 nM,可增加 anandamide 水平。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平 (无法透过血脑屏障)。
F128813
SA57
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
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TC-F2
TC-F2 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的可逆非共价结合抑制剂,IC50 为 28 nM。FAAH 与许多人类疾病有关,比如癌症、疼痛和炎症以及神经、代谢和心血管疾病。
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MK-4409
MK-4409 是一种有效的恶唑 FAAH 抑制剂,可用于炎症性和神经性疼痛的研究。
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PF-3845
PF-3845 是一种有效的,选择性的,不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,Ki 值为 0.23 μM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感,炎症和焦虑/抑郁,而对运动或认知没有实质性影响。
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