E1/E2/E3 Enzyme-产品分类-Felix

F760378

EN450

EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。

F757910

EN219

EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。

F756011

UC-764864

UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。

F755756

Antitumor agent-81

Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。

F755574

Skp2 inhibitor 2

Skp2 inhibitor 2 (14f) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 的抑制剂，IC50 值为 10.2 μM (Skp2-Cks1)。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分，它招募和泛素化底物，参与蛋白水解和非蛋白水解过程。