Drug Metabolite-产品分类-Felix

F276490

m-Nifedipine

贝尼地平EP杂质B)

m-Nifedipine 是 Nifedipine (BAY-a-1040) 的杂质。Nifedipine 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂，常用于心肌功能不全的研究。

F271688

W36017

W36017 是利多卡因的一种杂质，具有神经阻滞活性，pKa 为 7.4。

F269666

Tafluprost acid

AFP-172

Tafluprost acid (AFP-172) 是 Tafluprost 的一种活性代谢形式，是一种选择性前列腺素 FP 受体 (prostanoid FP receptor) 激动剂。Tafluprost acid 对人前列腺素 FP 受体具有高亲和力，其 Ki 和 EC50 值分别为 0.4 nM 和0.53 nM。Tafluprost acid 对前列腺素 EP3 受体 ( prostanoid EP3 receptor IC50=67 nM) 的结合亲和性比前列腺素 FP 受体弱 126 倍。Tafluprost acid 可用于青光眼的研究。

F248862

1-epi-Regadenoson

1-epi-Regadenoson 是 Regadenoson α 异构体杂质。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体?(adenosine?A2A?receptor) 拮抗剂。

F246696

Gefitinib impurity 5

吉非替尼杂质5

Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。