Sodium Channel-产品分类-Felix

F751983

Relutrigine

PRAX-562

Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa，IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞，降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。

F750502

Cofirasersen

ION-827359

Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸，降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道，被认为在囊性纤维化中过度活跃，这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。

F750104

VGSC blocker-1

VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中，1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%，在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%，且不影响细胞活力。

F750062

SLC13A5-IN-1

SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取?14C-柠檬酸，IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于研究代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1，化合物 I-5。

F747571

PF-06649298

PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输，其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。