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GABA Receptor
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F350753
Bicuculline methiodide

(+)-Bicuculline methiodide; d-Bicuculline methiodide
Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
F345321
GS39783
GS39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)。GABABR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。
F342314
TACA

trans-4-Aminocrotonic acid
TACA (trans-4-Aminocrotonic acid) 是 GABAA 和GABAC 受体 (KD= 0.6μM) 的一种有效激动剂。TACA 也是 GABA 摄取抑制剂和 GABA-T 的底物。TACA 在 MPG 神经元中产生晚期双相反应。
F340048
DS2
DS2 是一种选择性的 δ-GABAA 受体正变构调节剂。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。 DS2 不会增强 α4β3γ2 和 α1β3γ2 受体的活性。DS2 可缓解疼痛,并具有用于睡眠障碍研究的潜力。
F339484
ZAPA sulfate
ZAPA sulfate 是一种低亲和力 GABAA 受体的激动剂。ZAPA sulfate 诱导 Ascaris 肌细胞膜超极化,EC50 为 10.3 μM。
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