GABA Receptor-产品分类-Felix

F756978

Lesogaberan hydrochloride

AZD-3355 hydrochloride

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

F753700

mGAT3/4-IN-2

mGAT3/4-IN-2 (compound 27b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC50 值分别为 5.44 和 5.25。

F753699

mGAT3/4-IN-1

mGAT3/4-IN-1 (compound 19b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC50 值分别为 5.31 和 5.24。mGAT3/4-IN-1 在糖尿病神经病变小鼠中表现出显著降低触觉异常性疼痛。

F753698

mGAT-IN-1

mGAT-IN-1 (compound 28) 是一种有效的非选择性 GAT 抑制剂。mGAT-IN-1 对 mGAT3 具有较高的抑制能力，其 IC50 为 2.5 μM，pIC50 值为 5.61。

F752616

GABA-AT-IN-1

GABA-AT-IN-1 (Compound 6) 是一种 γ-氨基丁酸转氨酶（ GABA-AT）抑制剂，能显著提高小鼠大脑 GABA 水平。GABA-AT-IN-1 具有穿过血脑屏障的能力，可作为抗惊厥活性分子使用。