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SHP2-IN-23
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM),优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化,IC50=5 nM。
F751253
ERK5-IN-5
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F750960
KRAS G12C inhibitor 61
KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化,IC50 值为 9 nM。KRAS G12C inhibitor 61 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
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ERK1/2 inhibitor 9
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC,从而引发 ERK1/2 的降解。
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ASN007 benzenesulfonate

ERK-IN-3 benzenesulfonate
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
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