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Free Fatty Acid Receptor
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F151604
TUG-770
TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
F147303
TUG-905
TUG-905 是一种有效的 GPR40 激动剂,pEC50 值为 7.03。TUG-905 促进下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905 减轻体重并增加 POMC mRNA 表达。
F142176
Fasiglifam hemihydrate
TAK-875 hemihydrate
Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。
F142158
TUG-891
TUG-891 是有效的,选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。
F116938
GPR40 Activator 2
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
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