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F430044
Vercirnon

维塞诺; GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN
Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 μM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
F427094
R243
R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL1/CCR8 的相互作用,并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。
F422899
Leronlimab

乐利单抗; PRO 140
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
F409120
MK-0812
MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂。
F401541
Vicriviroc maleate

SCH-417690 maleate; SCH-D maleate
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU?570)。
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