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JAK
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JAK-2/3-IN-2
JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
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JAK-IN-25
JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
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JAK-IN-24
JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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JAK-IN-15
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JAK1/TYK2-IN-1
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
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