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F160645
OXFBD02
OXF BD 02 是 (BRD4(1)) 的选择性抑制剂,IC50 值为 382 nM。
F157534
I-BET282
I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂,对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
F149685
MS436
MS436 是一种 bromodomain 抑制剂,有效作用于 BRD4 BrD1,Ki 为 30-50 nM,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
F144578
Pelabresib
CPI-0610
Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的、具有细胞活性的 BET 抑制剂,抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值为 39 nM。CPI-0610 对 MYC 的 EC50 值为 0.18 μM。
F131059
(S)-JQ-35
TEN-010
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
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