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F225218
LP99
LP99,表观遗传探针,是一种有效的选择性的 BRD7 和 BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。
F225096
CF53
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
F218444
GSK1379725A
GSK1379725A 是 BPTF 的选择性配体,Kd 值为 2.8 uM,对 Brd4 无结合活性。
F218280
ODM-207
BET-IN-4
ODM-207 (BET-IN-4) 是一种有效的 BET 溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂,IC50 值 ≤ 1 μM。
F218119
BMS-986158
BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
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