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F242661
ZEN-3411
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05, 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
F242660
ZEN-3219
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.48, 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
F242659
ZEN-3862
ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
F242384
ARV-771
ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1),BRD2(2),BRD3(1),BRD3(2),BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
F241237
GNE-272
GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂,对 CBP,EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
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