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KY-04031 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 0.79 μM。 KY-04031 与 PAK4 的 ATP 结合袋结合。 KY-04031 阻断肿瘤细胞生长和侵袭。

IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。

G-9791 是一种吡啶酮侧链类似物，是一种有效的 PAK 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 0.95 nM 和 2.0 nM。

NVS-PAK1-1是有效，选择性的 PAK1 变构抑制剂，IC50值为5 nM。