产品
编 号：F170319
分子式：C19H16ClNO3
分子量：341.79
分子式：C19H16ClNO3
分子量：341.79
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1467057-23-3
产品详情
生物活性：
PF-06409577 is a potent and selective allosteric activator of AMPK α1β1γ1 isoform with an EC50 of 7 nM.
体内研究：
PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中表现出适度的血浆清除率，并且分布良好，具有稳态分布体积。口服 0.5% 甲基纤维素悬浮液中的结晶 PF-06409577 后，PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中迅速吸收。在大鼠、狗和猴子中相应的口服生物利用度值分别为 15%、100% 和 59%。在 300 mg/kg PF-06409577 处理时，观察到 pAMPK 相对于整个肾组织中总 AMPK (tAMPK) 的剂量反应增加，最大反应增加 3.8 倍。口服 PF-06409577 (10、30 和 100 mg/kg QD) 导致肥胖 ZSF1 动物的蛋白尿呈剂量依赖性减少，与载体对照相比，24 小时尿白蛋白损失减少超过 2 倍处理 60 天后。
体外研究：
PF-06409577 对人和大鼠 α1β1γ1 亚型具有相似的效力。在针对其他受体、通道、PDE 和激酶的广泛筛选中，PF-06409577 表现出最小的脱靶药理学。PF-06409577 在膜片钳试验 (100 μM) 中未显示可检测到的 hERG 抑制作用，并且不是主要人类细胞色素 P450 同种型微粒体活性的抑制剂 (IC50>100 μM)。
PF-06409577 is a potent and selective allosteric activator of AMPK α1β1γ1 isoform with an EC50 of 7 nM.
体内研究：
PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中表现出适度的血浆清除率，并且分布良好，具有稳态分布体积。口服 0.5% 甲基纤维素悬浮液中的结晶 PF-06409577 后，PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中迅速吸收。在大鼠、狗和猴子中相应的口服生物利用度值分别为 15%、100% 和 59%。在 300 mg/kg PF-06409577 处理时，观察到 pAMPK 相对于整个肾组织中总 AMPK (tAMPK) 的剂量反应增加，最大反应增加 3.8 倍。口服 PF-06409577 (10、30 和 100 mg/kg QD) 导致肥胖 ZSF1 动物的蛋白尿呈剂量依赖性减少，与载体对照相比，24 小时尿白蛋白损失减少超过 2 倍处理 60 天后。
体外研究：
PF-06409577 对人和大鼠 α1β1γ1 亚型具有相似的效力。在针对其他受体、通道、PDE 和激酶的广泛筛选中，PF-06409577 表现出最小的脱靶药理学。PF-06409577 在膜片钳试验 (100 μM) 中未显示可检测到的 hERG 抑制作用，并且不是主要人类细胞色素 P450 同种型微粒体活性的抑制剂 (IC50>100 μM)。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备