产品
编 号：F169985
分子式：C23H23N7O5
分子量：477.47
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结构图
CAS No: 146464-95-1
产品详情
生物活性：
Pralatrexate is an antifolate and is a potent dihydrofolate reductasean (DHFR) inhibitor with a Ki of 13.4 pM. Pralatrexate is a substrate for folylpolyglutamate synthetase with improved cellular uptake and retention. Pralatrexate has antitumor activities and has the potential for relapsed/refractory T-cell lymphoma treatment. Pralatrexate is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
与单独使用任一药物相比，在 Bortezomib (0.5 mg/kg) 中添加 Pralatrexate (15 mg/kg; intraperitoneal injection; on days 1, 4, 8, and 11; SCID-beige mice) 可增强疗效。Animal Model:SCID-beige mice (5-7-week-old) injected with HH cells
Dosage:15 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; on days 1, 4, 8, and 11
Result:Showed superior efficacy in T-cell malignancies.
体外研究：
Pralatrexate（100 pM-200 μM；48-72 h；T 淋巴瘤细胞系）治疗对多种 T 淋巴瘤细胞系表现出浓度和时间依赖性细胞毒性。 48 h 和 72 h 的 IC50 值分别如下：H9细胞，1.1 nM 和 2.5 nM； P12 细胞，1.7 nM 和 2.4 nM； CEM 细胞，3.2 nM 和 4.2 nM； PF-382 细胞，5.5 nM 和 2.7 nM； KOPT-K1 细胞，1 nM 和 1.7 nM； DND-41 细胞，97.4 nM 和 1.2 nM； HPB-ALL 细胞，247.8 nM 和 0.77 nM。 HH 细胞在暴露 48 h 后具有相对抵抗力，72 h 的 IC50 为 2.8 nM。Pralatrexate（2-5.5 nM；48-72 h；H9、HH、P12 和 PF382 细胞）治疗可诱导强效细胞凋亡以及 caspase-8 和 caspase-9 激活。Pralatrexate (3 nM; 16-48 hours; H9 and P12 cells) 治疗可明显提高 p27 水平，并增加细胞中诱导叶酸载体 1 型 (RFC-1) 的积累。
Pralatrexate is an antifolate and is a potent dihydrofolate reductasean (DHFR) inhibitor with a Ki of 13.4 pM. Pralatrexate is a substrate for folylpolyglutamate synthetase with improved cellular uptake and retention. Pralatrexate has antitumor activities and has the potential for relapsed/refractory T-cell lymphoma treatment. Pralatrexate is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
与单独使用任一药物相比，在 Bortezomib (0.5 mg/kg) 中添加 Pralatrexate (15 mg/kg; intraperitoneal injection; on days 1, 4, 8, and 11; SCID-beige mice) 可增强疗效。Animal Model:SCID-beige mice (5-7-week-old) injected with HH cells
Dosage:15 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; on days 1, 4, 8, and 11
Result:Showed superior efficacy in T-cell malignancies.
体外研究：
Pralatrexate（100 pM-200 μM；48-72 h；T 淋巴瘤细胞系）治疗对多种 T 淋巴瘤细胞系表现出浓度和时间依赖性细胞毒性。 48 h 和 72 h 的 IC50 值分别如下：H9细胞，1.1 nM 和 2.5 nM； P12 细胞，1.7 nM 和 2.4 nM； CEM 细胞，3.2 nM 和 4.2 nM； PF-382 细胞，5.5 nM 和 2.7 nM； KOPT-K1 细胞，1 nM 和 1.7 nM； DND-41 细胞，97.4 nM 和 1.2 nM； HPB-ALL 细胞，247.8 nM 和 0.77 nM。 HH 细胞在暴露 48 h 后具有相对抵抗力，72 h 的 IC50 为 2.8 nM。Pralatrexate（2-5.5 nM；48-72 h；H9、HH、P12 和 PF382 细胞）治疗可诱导强效细胞凋亡以及 caspase-8 和 caspase-9 激活。Pralatrexate (3 nM; 16-48 hours; H9 and P12 cells) 治疗可明显提高 p27 水平，并增加细胞中诱导叶酸载体 1 型 (RFC-1) 的积累。
产品资料
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