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编 号：F019113
分子式：C23H27FN4O2
分子量：410.48
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CAS No: 1044040-56-3
产品详情
生物活性：
Famitinib (SHR1020), an orally active multi-targeted kinase inhibitor, inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2 and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM and 6.6 nM, respectively. Famitinib exerts powerful antitumor activity in human gastric cancer cells and xenografts. Famitinib triggers apoptosis.
体内研究：
Famitinib 表现出广泛而有效的抗肿瘤活性，导致源自人类肿瘤细胞系的各种已建立的异种移植物消退或生长停滞。 Famitinib (50 和 100 mg/kg；po 每天一次，持续 3 周) 通过抑制血管生成减少体内肿瘤生长。Animal Model:18-20 g female BALB/c athymic?nu/nu?mice (age, 6–8 weeks) bearing BGC-823 xenografts
Dosage:50 and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage; 50 and 100 mg/kg; once daily for 3 weeks
Result:Inhibited BGC-823 xenograft growth (tumor volume, 395.2 vs. 2,690.5 mm3), and animal weights were similar between groups (21.6 vs. 18.7 g).
体外研究：
Famitinib 抑制 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞增殖、迁移和小管形成，以及基质胶包埋的大鼠主动脉环微血管喷出。 Famitinib (1.8 和3.6 μM；48 h) 在胃癌细胞系中通过诱导细胞周期停滞在 G2/M 期来抑制细胞增殖，并以剂量依赖的方式引起细胞凋亡。 Famitinib (0.6 -20.0 μM；24-72 h) 以剂量依赖性方式抑制胃癌细胞生长。
Famitinib (SHR1020), an orally active multi-targeted kinase inhibitor, inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2 and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM and 6.6 nM, respectively. Famitinib exerts powerful antitumor activity in human gastric cancer cells and xenografts. Famitinib triggers apoptosis.
体内研究：
Famitinib 表现出广泛而有效的抗肿瘤活性，导致源自人类肿瘤细胞系的各种已建立的异种移植物消退或生长停滞。 Famitinib (50 和 100 mg/kg；po 每天一次，持续 3 周) 通过抑制血管生成减少体内肿瘤生长。Animal Model:18-20 g female BALB/c athymic?nu/nu?mice (age, 6–8 weeks) bearing BGC-823 xenografts
Dosage:50 and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage; 50 and 100 mg/kg; once daily for 3 weeks
Result:Inhibited BGC-823 xenograft growth (tumor volume, 395.2 vs. 2,690.5 mm3), and animal weights were similar between groups (21.6 vs. 18.7 g).
体外研究：
Famitinib 抑制 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞增殖、迁移和小管形成，以及基质胶包埋的大鼠主动脉环微血管喷出。 Famitinib (1.8 和3.6 μM；48 h) 在胃癌细胞系中通过诱导细胞周期停滞在 G2/M 期来抑制细胞增殖，并以剂量依赖的方式引起细胞凋亡。 Famitinib (0.6 -20.0 μM；24-72 h) 以剂量依赖性方式抑制胃癌细胞生长。
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