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编 号:F019058
分子式:C28H25ClN4O2S
分子量:517.04
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生物活性:
J14 is a reversible sulfiredoxin inhibitor with an IC50 of 8.1 μM. J14 induces oxidative stress (intracellular ROS accumulation) by inhibiting sulfiredoxin, leading to cytotoxicity and cancer cell death.

体内研究:
J14 (50 mg/kg;腹膜内注射;每天;持续 16 天;BALB/c 雌性裸鼠) 处理显著降低了平均肿瘤体积。与对照小鼠相比,J14 处理小鼠的原发性肿瘤的质量和重量显著降低。Animal Model:Six-week-old BALB/c nude female mice injected with A549 cells
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 16 days
Result:Significantly reduced the growth of human lung tumor without acute toxicity.

体外研究:
J14 (0-100 μM;0-96 hours;A549细胞) 处理对A549细胞的生长具有浓度和时间依赖性抑制作用,其对A549细胞生长的半抑制浓度为15.7 μM。 J14 (20 μM;48-72 小时;A549 细胞) 处理不仅会导致细胞色素 c 释放到细胞质中,还会激活 caspase-3 和 caspase-9 . J14 诱导线粒体氧化损伤,导致半胱天冬酶介导的细胞凋亡。 J14 处理显著增加亚磺酸过氧化物酶和细胞内 ROS 的积累。细胞内 ROS 的过量积累导致氧化损伤,导致细胞死亡。J14 以时间依赖性方式显著诱导 A549 细胞死亡,导致 96 小时内约 40% 的细胞死亡。 J14 诱导线粒体氧化损伤和细胞凋亡。
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