产品
编 号：F168060
分子式：C35H39N5O3S
分子量：609.78
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CAS No: 1454925-59-7
产品详情
生物活性：
NXT629 is a potent, selective, and competitive PPAR-α antagonist, with an IC50 of 77 nM for human PPARα, shows high selectivity over other nuclear hormone receptor, such as PPARδ, PPARγ, ERβ, GR and TRβ, IC50s are 6.0, 15, 15.2, 32.5 and >100 μM, respectively. NXT629 has potent anti-tumor activity and inhibits experimental metastasis of cancer cell in animal models.
体内研究：
NXT629 (Compound 33；30 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠体内表现出良好的药代动力学，并显著降低禁食小鼠体内 PPARα 靶基因 Fgf21 (成纤维细胞生长因子 21)。 NXT629 在小鼠和大鼠中的口服生物利用度较差。NXT629 (30 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 6 周) 延迟裸鼠皮下 SKOV-3 肿瘤的生长，抑制 C57Bl/6 小鼠皮下 B16F10 肿瘤的生长。NXT629 (30 mg/kg，ip) 对 FGF 诱导的血管生成具有弱抗血管生成作用。NXT629 (3，30 mg/kg，ip) 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞向小鼠肺部的实验性转移。
体外研究：
NXT629 (Compound 33) 是一种有效的选择性 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 为 77 nM，对其他核激素受体如 PPARδ、PPARγ、Erβ、GR 和 TRβ 的 IC50 分别为 6.0、15、15.2、32.5 和 >100 μM。NXT629 还竞争性抑制 PPARα、PPARβ/δ 和 PPARγ，IC50 分别为 2.3、35.1、6.9 μM。
NXT629 is a potent, selective, and competitive PPAR-α antagonist, with an IC50 of 77 nM for human PPARα, shows high selectivity over other nuclear hormone receptor, such as PPARδ, PPARγ, ERβ, GR and TRβ, IC50s are 6.0, 15, 15.2, 32.5 and >100 μM, respectively. NXT629 has potent anti-tumor activity and inhibits experimental metastasis of cancer cell in animal models.
体内研究：
NXT629 (Compound 33；30 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠体内表现出良好的药代动力学，并显著降低禁食小鼠体内 PPARα 靶基因 Fgf21 (成纤维细胞生长因子 21)。 NXT629 在小鼠和大鼠中的口服生物利用度较差。NXT629 (30 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 6 周) 延迟裸鼠皮下 SKOV-3 肿瘤的生长，抑制 C57Bl/6 小鼠皮下 B16F10 肿瘤的生长。NXT629 (30 mg/kg，ip) 对 FGF 诱导的血管生成具有弱抗血管生成作用。NXT629 (3，30 mg/kg，ip) 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞向小鼠肺部的实验性转移。
体外研究：
NXT629 (Compound 33) 是一种有效的选择性 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 为 77 nM，对其他核激素受体如 PPARδ、PPARγ、Erβ、GR 和 TRβ 的 IC50 分别为 6.0、15、15.2、32.5 和 >100 μM。NXT629 还竞争性抑制 PPARα、PPARβ/δ 和 PPARγ，IC50 分别为 2.3、35.1、6.9 μM。
产品资料
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