产品
编 号：F168020
分子式：C21H19FN6O2
分子量：406.41
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结构图
CAS No: 1454846-35-5
产品详情
生物活性：
Lorlatinib (PF-06463922) is a selective, orally active, brain-penetrant and ATP-competitive ROS1/ALK inhibitor with anticancer activity. Lorlatinib has Kis of <0.025 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, wild type ALK, and ALKL1196M, respectively. Lorlatinib targets to EML4-ALK, and inhibits ALK phosphorylation with IC50s of 15-43 nM (ALKL1196), 14-80 nM (ALKG1269A), 38-50 nM (ALK1151Tins), 77-113 nM (ALKG1202R), respectively.
体内研究：
在大鼠中，Lorlatinib (PF-06463922) 表现出低血浆清除率、中等分布容积、合理的半衰期、低 p-糖蛋白 1 介导的外排倾向和 100% 的生物利用度。在体内，Lorlatinib 通过抑制 ROS1 磷酸化和下游信号分子，以及抑制肿瘤中的细胞周期蛋白 Cyclin D1，在表达人 CD74-ROS1 和 Fig-ROS1 的 NIH3T3 异种移植模型中显示细胞减灭性抗肿瘤功效。Lorlatinib 还在携带表达 EML4-ALK、EML4-ALK-L1196M、EML4-ALK-G1269A、EML4-ALK-G1202R 或 NPM-ALK的肿瘤异种移植物的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。
体外研究：
Lorlatinib (PF-06463922) 对 ALK 和大量 ALK 临床突变具有显著的细胞活性，IC50 范围为 0.2 nM-77 nM。在携带 SLC34A2-ROS1 融合基因的 HCC78 人 NSCLC 细胞和表达人 CD74-ROS1 的 BaF3-CD74-ROS1 细胞中，Lorlatinib 显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Lorlatinib 还显示出强大的生长抑制活性，并在携带非突变 ALK 或突变 ALK 融合的 NSCLC 细胞中诱导细胞凋亡。
Lorlatinib (PF-06463922) is a selective, orally active, brain-penetrant and ATP-competitive ROS1/ALK inhibitor with anticancer activity. Lorlatinib has Kis of <0.025 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, wild type ALK, and ALKL1196M, respectively. Lorlatinib targets to EML4-ALK, and inhibits ALK phosphorylation with IC50s of 15-43 nM (ALKL1196), 14-80 nM (ALKG1269A), 38-50 nM (ALK1151Tins), 77-113 nM (ALKG1202R), respectively.
体内研究：
在大鼠中，Lorlatinib (PF-06463922) 表现出低血浆清除率、中等分布容积、合理的半衰期、低 p-糖蛋白 1 介导的外排倾向和 100% 的生物利用度。在体内，Lorlatinib 通过抑制 ROS1 磷酸化和下游信号分子，以及抑制肿瘤中的细胞周期蛋白 Cyclin D1，在表达人 CD74-ROS1 和 Fig-ROS1 的 NIH3T3 异种移植模型中显示细胞减灭性抗肿瘤功效。Lorlatinib 还在携带表达 EML4-ALK、EML4-ALK-L1196M、EML4-ALK-G1269A、EML4-ALK-G1202R 或 NPM-ALK的肿瘤异种移植物的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。
体外研究：
Lorlatinib (PF-06463922) 对 ALK 和大量 ALK 临床突变具有显著的细胞活性，IC50 范围为 0.2 nM-77 nM。在携带 SLC34A2-ROS1 融合基因的 HCC78 人 NSCLC 细胞和表达人 CD74-ROS1 的 BaF3-CD74-ROS1 细胞中，Lorlatinib 显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Lorlatinib 还显示出强大的生长抑制活性，并在携带非突变 ALK 或突变 ALK 融合的 NSCLC 细胞中诱导细胞凋亡。
产品资料
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