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编 号:F167261
分子式:C21H18FNO7S
分子量:447.43
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
KAN0438757 is a potent and selective inhibitor of the metabolic kinase PFKFB3 with an IC50 of 0.19 μM.

体内研究:
KAN0438757 (腹腔注射, 10; 25; 50 mg/kg) 耐受性良好,在 C57BL6/N 小鼠中没有显示出相关的全身毒性作用。

体外研究:
KAN0438757 (72 h) 抑制 Miapaca-2、PANC1、SW620、U-266、AMO-1 的细胞活力 (IC50: 分别为 2.75、3.83、7.50、5.08、11.53 μM) 。KAN0438757(10 μM,6 小时) 可降低 U2OS 细胞中的同源重组 (HR) 活性并增加电离辐射 (IR) 诱导的 γH2AX 焦点水平。KAN0438757 (50 μM,12 小时) 可降低 HCT-116、SW-1463 和 HUVEC 中 PFKFB3 蛋白的表达。KAN0438757 (0-50 μM,24 小时) 可减少 HCT-116 癌细胞和 HUVEC 中的糖酵解。
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