产品
编 号：F167164
分子式：C19H20F3N5O5S2
分子量：519.52
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结构图
CAS No: 1450833-55-2
产品详情
生物活性：
TAK-243 (MLN7243) is a first-in-class, selective ubiquitin activating enzyme, UAE (UBA1) inhibitor (IC50=1 nM), which blocks ubiquitin conjugation, disrupting monoubiquitin signaling as well as global protein ubiquitination. TAK-243 (MLN7243) induces endoplasmic reticulum (ER) stress, abrogates NF-κB pathway activation and promotes apoptosis.
体内研究：
TAK-243 可显著延缓小鼠肿瘤生长 (T/C=0.02)，且对小鼠没有显著毒性，小鼠体重、血清化学或器官组织学均无变化。TAK-243 降低了两种测试样品中的原发性 AML 肿瘤负荷。
体外研究：
TAK-243 对一组源自血液和实体瘤的细胞系具有抗增殖作用，EC50 值范围从 0.006 μM 到 1.31 μM。 TAK-243 (48 小时) 以浓度和时间依赖性方式降低人 AML 细胞系 (OCI-AML2、TEX、U937 和 NB4) 的生长和活力，IC50 范围为 15-40 nM。
TAK-243 (MLN7243) is a first-in-class, selective ubiquitin activating enzyme, UAE (UBA1) inhibitor (IC50=1 nM), which blocks ubiquitin conjugation, disrupting monoubiquitin signaling as well as global protein ubiquitination. TAK-243 (MLN7243) induces endoplasmic reticulum (ER) stress, abrogates NF-κB pathway activation and promotes apoptosis.
体内研究：
TAK-243 可显著延缓小鼠肿瘤生长 (T/C=0.02)，且对小鼠没有显著毒性，小鼠体重、血清化学或器官组织学均无变化。TAK-243 降低了两种测试样品中的原发性 AML 肿瘤负荷。
体外研究：
TAK-243 对一组源自血液和实体瘤的细胞系具有抗增殖作用，EC50 值范围从 0.006 μM 到 1.31 μM。 TAK-243 (48 小时) 以浓度和时间依赖性方式降低人 AML 细胞系 (OCI-AML2、TEX、U937 和 NB4) 的生长和活力，IC50 范围为 15-40 nM。
产品资料
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