产品
编 号：F167110
分子式：C6H4N2S4
分子量：232.37
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1450644-28-6
产品详情
生物活性：
NU9056 is a potent and selective Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase inhibitor with an of 2 μM. NU9056 shows >16-fold selectivity for Tip60 over PCAF, p300 and GCN5. NU9056 induces apoptosis of prostate cancer cells.
体内研究：
给小鼠注射 Nu9056 (2 μg/g)，1 小时后收集海马体。Tip60 抑制减少了 Arc 的-1 核小体以及 Arc 和 Syp 的 +1 核小体上的 H2A.Z 结合。此外，Nu9056 增加 Fos、Tacstd2 和 Gria4 的-1 核小体以及 Gria4的 +1 核小体的乙酰化。
体外研究：
NU9056 (17-36 μM；24-96 小时) 以时间和浓度依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 9。 NU9056 (2.5-40 μM；2 小时) 处理导致乙酰化组蛋白 H4K16、H3K14 和 H4K8 水平降低，这些是 Tip60 介导的乙酰化目标。 NU9056 处理还降低了雄激素受体、前列腺特异性抗原，p53 和 p21 蛋白水平。
NU9056 is a potent and selective Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase inhibitor with an of 2 μM. NU9056 shows >16-fold selectivity for Tip60 over PCAF, p300 and GCN5. NU9056 induces apoptosis of prostate cancer cells.
体内研究：
给小鼠注射 Nu9056 (2 μg/g)，1 小时后收集海马体。Tip60 抑制减少了 Arc 的-1 核小体以及 Arc 和 Syp 的 +1 核小体上的 H2A.Z 结合。此外，Nu9056 增加 Fos、Tacstd2 和 Gria4 的-1 核小体以及 Gria4的 +1 核小体的乙酰化。
体外研究：
NU9056 (17-36 μM；24-96 小时) 以时间和浓度依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 9。 NU9056 (2.5-40 μM；2 小时) 处理导致乙酰化组蛋白 H4K16、H3K14 和 H4K8 水平降低，这些是 Tip60 介导的乙酰化目标。 NU9056 处理还降低了雄激素受体、前列腺特异性抗原，p53 和 p21 蛋白水平。
产品资料
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