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编 号:F166666
分子式:C21H24F3N5O5S
分子量:515.51
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
AZD3965 is a selective MCT1 inhibitor with a Ki of 1.6 nM, showing 6-fold selectivity over MCT2.

体内研究:
AZD3965 (100 mg/kg) 或载体 BID 处理 COR-L103 荷瘤小鼠 21 天,并监测肿瘤体积。药代动力学分析表明,100 mg/kg AZD3965 导致预测抑制乳酸转运的游离 AZD3965 浓度。AZD3965 处理显著降低了 COR-L103 肿瘤的生长,但未见肿瘤消退,这与 AZD3965 仅靶向肿瘤缺氧部分有关。

体外研究:
AZD3965 旨在选择性地抑制单羧酸转运蛋白-1 (MCT1),因此预计会影响乳酸进出细胞的运动。AZD3965 处理导致缺氧 COR-L103 细胞内乳酸增加 3.7 倍,常氧和缺氧 NCI-H1048 细胞分别增加 3.7 倍和 3.9 倍。在所有其他情况下,观察到 AZD3965 相关抗体:
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