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编 号:F166488
分子式:C22H22N6O3
分子量:418.45
产品类型
结构图
CAS No: 1448169-71-8
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产品详情
生物活性:
Futibatinib (TAS-120) is an orally bioavailable, highly selective, and irreversible FGFR inhibitor, with IC50s of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR 1-4, respectively. Futibatinib inhibits mutant and wild-type FGFR2 with similar IC50s (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM).
体内研究:
Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天,口服) 在小鼠体内发挥抗肿瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通过中等间隔给药显示抗肿瘤作用,如隔日给药和每周2次间歇给药,减少持续升高和抑制体重的血磷水平,可作为抗肿瘤有效日常管理。
体外研究:
Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。