产品
编 号：F166079
分子式：C25H27N5O10
分子量：557.51
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结构图
CAS No: 144675-97-8
产品详情
生物活性：
Pixantrone (BBR 2778) dimaleate is a topoisomerase II inhibitor and DNA intercalator, with anti-tumor activity.
体内研究：
Pixantrone (静脉注射，27 mg/kg，每 7 天一次，3 次) 不会恶化预先存在的中度退行性心肌病，在重复处理周期后对小鼠的心脏毒性最小，并且在 Doxorubicin (HY-15142A) 预处理的小鼠中死亡率低于 Mitoxantrone (HY-13502)。 Pixantrone (iv，16.25 mg/kg，每周，3 次) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应，影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群，并且对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠有预防和改善作用。
体外研究：
Pixantrone (0-10 μM，72 h) 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡，与细胞周期扰动无关，对 T47D、MCF-的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM 10A 和 OVCAR5 细胞。 Pixantrone (25-500 nM，2 4 h) 在 500 nM 的高浓度下诱导 DNA 损伤并诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难在 PANC1 细胞中。 Pixantrone (100 nM，24 h) 可能会破坏染色体分离，因为它会产生导致染色体不分离的微裂解着丝粒附着物。 Pixantrone (0-100 μM，72 h) 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长，IC500.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 导致浓度-通过作用于拓扑异构酶 Iiα 依赖性地形成线性 DNA，并在酶促还原系统中产生半醌自由基，尽管不在细胞系统中，很可能是由于细胞摄取率低。 Pixantrone (0.01-10 μM) 显示出对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖的有效抑制活性。
Pixantrone (BBR 2778) dimaleate is a topoisomerase II inhibitor and DNA intercalator, with anti-tumor activity.
体内研究：
Pixantrone (静脉注射，27 mg/kg，每 7 天一次，3 次) 不会恶化预先存在的中度退行性心肌病，在重复处理周期后对小鼠的心脏毒性最小，并且在 Doxorubicin (HY-15142A) 预处理的小鼠中死亡率低于 Mitoxantrone (HY-13502)。 Pixantrone (iv，16.25 mg/kg，每周，3 次) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应，影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群，并且对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠有预防和改善作用。
体外研究：
Pixantrone (0-10 μM，72 h) 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡，与细胞周期扰动无关，对 T47D、MCF-的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM 10A 和 OVCAR5 细胞。 Pixantrone (25-500 nM，2 4 h) 在 500 nM 的高浓度下诱导 DNA 损伤并诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难在 PANC1 细胞中。 Pixantrone (100 nM，24 h) 可能会破坏染色体分离，因为它会产生导致染色体不分离的微裂解着丝粒附着物。 Pixantrone (0-100 μM，72 h) 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长，IC500.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 导致浓度-通过作用于拓扑异构酶 Iiα 依赖性地形成线性 DNA，并在酶促还原系统中产生半醌自由基，尽管不在细胞系统中，很可能是由于细胞摄取率低。 Pixantrone (0.01-10 μM) 显示出对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖的有效抑制活性。
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