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编 号:F165966
分子式:C39H37N3O3
分子量:595.73
产品类型
结构图
CAS No: 1446350-60-2
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产品详情
生物活性:
TCH-165 is a small molecule modulator of proteasome assembly, which increases 20S levels and facilitates 20S-mediated protein degradation.
体外研究:
TCH-165 (0.01-10 μM;72 小时) 抑制 RPMI8226 和 U87MG 的细胞生长,IC50 分别为 1.6 μM 和 2.4 μM。 TCH-165 (0-10 μM;24 小时;HEK293T 细胞) 增强 ODC 降解的作用被 BTZ 阻断。TCH-165 以浓度依赖性方式增强蛋白水解降解。 TCH-165 增强 chymotrypsin-like (CT-L), trypsin-like (Tryp-L) 和 caspase-like (Casp-L) 活性,EC50 分别为 4.2 μM、3.2 μM 和 4.7 μM。 TCH-165 增强 20S 介导的 IDPs、α-syn 和 tau 体外降解,不诱导结构蛋白如 GAPDH 的降解。 TCH-165 处理的细胞显示组装的 26S 减少和 20S 蛋白酶体增加。TCH-165 调节 20S 和 26S 蛋白酶体复合物之间的动态平衡,有利于 20S 介导的蛋白质降解。