产品
编 号：F165954
分子式：C19H19N3O3
分子量：337.37
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CAS No: 1446321-46-5
产品详情
生物活性：
Voxelotor (GBT 440) is a potent inhibitor of haemoglobin S (HbS) polymerization. Voxelotor has the potential for sickle cell disease (SCD) treatment.
体内研究：
Voxelotor (GBT440；100-150 mg/kg；通过口服强饲法每天给药两次，持续 9-12 天) 在镰状细胞病 (SCD) 小鼠模型中减少离体镰状细胞并延长红细胞 (RBC) 的半衰期。 Voxelotor 显示小鼠的 T1/2 为 11.7、19.1±1.5、66.0±11、28.8±4.0 小时 (70 mg/kg；iv)，大鼠 (1.6 mg/kg；iv)，狗 (1 mg/kg；iv)，和 momkey (1 mg/kg；iv)，分别。 Voxelotor 对小鼠 (30 mg/kg；po)、大鼠 (7.2 mg/kg；po)、狗 (2.5 mg/kg；po) 和 momkey (4.25 mg/kg；po) Cmaxs 为 81.9, 71.2±6.0, 5.56±1.6, and 25.2±5.5 μg/mL。Animal Model:HbSS Townes knock-in sickle mice (SS mice)
Dosage:100 and 150 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 9-12 days
Result:Reduced haemolysis.
Animal Model:C57BL/6J mice, Sprague-Dawley rats, Beagle dogs and Cynomolgus monkeys
Dosage:70, 1.6, 1 and 1 mg/kg for mice, rats, dogs and monkeys, respectively30, 7.2, 2.5 and 4.25 mg/kg for mice, rats, dogs and monkeys, respectively
Administration:Intravenous (IV: 70, 1 6, 1 and 1 mg/kg, respectively)Oral (PO: 30, 7 2, 2 5 and 4 3 mg/kg, respectively)
Result:T1/2s of 11.7, 19.1±1.5, 66.0±11, 28.8±4.0 hours for mouse (70 mg/kg; i.v.), rat (1.6 mg/kg; i.v.), dog (1 mg/kg; i.v.), and momkey (1 mg/kg; i.v.), respectively.Cmaxs of 81.9, 71.2±6.0,5.56±1.6, and 25.2±5.5 μg/mL for mouse (30 mg/kg; p.o.), rat (7.2 mg/kg; p.o.), dog (2.5 mg/kg; p.o.), and momkey (4.25 mg/kg; p.o.), respectively.
体外研究：
Voxelotor (GBT440) 结合 N 端血红蛋白 (Hb) 链，增加血红蛋白 S (HbS) 对氧的亲和力，延迟体外 HbS 聚合并防止红细胞 (RBC) 镰状化。
Voxelotor (GBT 440) is a potent inhibitor of haemoglobin S (HbS) polymerization. Voxelotor has the potential for sickle cell disease (SCD) treatment.
体内研究：
Voxelotor (GBT440；100-150 mg/kg；通过口服强饲法每天给药两次，持续 9-12 天) 在镰状细胞病 (SCD) 小鼠模型中减少离体镰状细胞并延长红细胞 (RBC) 的半衰期。 Voxelotor 显示小鼠的 T1/2 为 11.7、19.1±1.5、66.0±11、28.8±4.0 小时 (70 mg/kg；iv)，大鼠 (1.6 mg/kg；iv)，狗 (1 mg/kg；iv)，和 momkey (1 mg/kg；iv)，分别。 Voxelotor 对小鼠 (30 mg/kg；po)、大鼠 (7.2 mg/kg；po)、狗 (2.5 mg/kg；po) 和 momkey (4.25 mg/kg；po) Cmaxs 为 81.9, 71.2±6.0, 5.56±1.6, and 25.2±5.5 μg/mL。Animal Model:HbSS Townes knock-in sickle mice (SS mice)
Dosage:100 and 150 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 9-12 days
Result:Reduced haemolysis.
Animal Model:C57BL/6J mice, Sprague-Dawley rats, Beagle dogs and Cynomolgus monkeys
Dosage:70, 1.6, 1 and 1 mg/kg for mice, rats, dogs and monkeys, respectively30, 7.2, 2.5 and 4.25 mg/kg for mice, rats, dogs and monkeys, respectively
Administration:Intravenous (IV: 70, 1 6, 1 and 1 mg/kg, respectively)Oral (PO: 30, 7 2, 2 5 and 4 3 mg/kg, respectively)
Result:T1/2s of 11.7, 19.1±1.5, 66.0±11, 28.8±4.0 hours for mouse (70 mg/kg; i.v.), rat (1.6 mg/kg; i.v.), dog (1 mg/kg; i.v.), and momkey (1 mg/kg; i.v.), respectively.Cmaxs of 81.9, 71.2±6.0,5.56±1.6, and 25.2±5.5 μg/mL for mouse (30 mg/kg; p.o.), rat (7.2 mg/kg; p.o.), dog (2.5 mg/kg; p.o.), and momkey (4.25 mg/kg; p.o.), respectively.
体外研究：
Voxelotor (GBT440) 结合 N 端血红蛋白 (Hb) 链，增加血红蛋白 S (HbS) 对氧的亲和力，延迟体外 HbS 聚合并防止红细胞 (RBC) 镰状化。
产品资料
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