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编 号:F165902
分子式:C19H18ClN5OS
分子量:399.9
产品类型
结构图
CAS No: 1446144-04-2
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产品详情
生物活性:
CPI-203 is a novel potent, selective and cell permeable inhibitor of BET bromodomain, with an IC50 value of appr 37 nM (BRD4 α-screen assay).
体内研究:
CPI -203 (2.5 mg/kg,腹腔注射) 与来那度胺联合使用,通过废除 MYC 和 IRF4 表达并诱导 n REC-1 荷瘤小鼠的细胞凋亡来增强每种单一药物的抗肿瘤特性。
体外研究:
CPI -203 在体外和细胞内抑制 BRD4,但在体外不影响 BRD4 激酶活性。CPI -203 在 GI50 范围为 0.06 至 0.71 μM 的所有 9 种 MCL 细胞系中发挥细胞抑制作用,对来自健康供体的正常 PBMC 具有低细胞毒性。此外,CPI -203 可有效激活 MCL 细胞中的细胞死亡程序。